Sertralina O que é ? A sertralina é um antidepressivo inibidor específico da recaptação da serotonina. Para que serve ? Suas principais indicações são para o tratamento da depressão e do transtorno obsessivo-compulsivo. Como é usado ? Geralmente da dose de 50mg por dia costuma ser suficiente, menos do que isso não costuma ser usado. Quando necessário a dose diária pode se elevar até 200mg por dia. Como os comprimidos têm 50mg fica fácil fracionar a dose ao longo do dia. Deve-se tomar preferencialmente pela manhã. Principais efeitos colaterais Tonteiras e enjôo são os principais efeitos colaterais, além desses os outros que mais perturbam são: palpitações (batimentos do coração desconfortáveis), insônia, inquietação, dores de cabeça, cansaço, retardo da ejaculação, tremores, aumento da quantidade de suor. Considerações importantes Não deve ser usada nas seguinte situações: primeiro trimestre de gestação, uso de tranilcipromina ou outro IMAO irreversível, alergia a sertralina. Pacientes com prejuízo da função do fígado devem ter a dose diminuída. No início do tratamento com o sercerin os pacientes epiléticos devem ter algum cuidado especial. Efeitos na Gestação Várias trabalhos confirmam a segurança do uso da fluoxetina durante a gestação (qualquer fase da gestação) e amamentação, não elevando o risco de má formações fetais, nem precipitando o parto, nem causando prejuízos aos lactentes em uso de leite materno de mães tratadas com fluoxetina. O acompanhamento das crianças até os 5 anos de idade, cujas mães fizeram uso de fluoxetina durante a gestação, não mostraram prejuízos sobre a inteligênica, o desenvolvimento da linguagem, o temperamento pré-escolar. Já nas crianças cujas mães estavam deprimidas e não fizeram uso de nenhuma medicação constatou-se prejuízos no desenvolviemnto da linguagem, esses resultados, contudo, precisam ser confirmados. A fluoxeitna ultrapassa a barreira placentária em proporções lineares com a dose que a mãe toma, mas em níveis bem inferiores ao da mãe. Última Atualização: 24-07-2005 Ref. Bibliograf.: Drug Information HandBook 7º Ed 2000  fonte: psicosite

Gostei muito do artigo escrito por Paulo J. R. Soares, veja.

SERTRALINA, FLUOVOXAMINA E CITALOPRAM

SERTRALINA

Histórico

Suas características são: ½ vida curta, alta seletividade pela serotonina, ausência de inibição enzimática.

Estrutura química

Farmacocinética

A sertralina é lentamente absorvida após a administração oral e a taxa de absorção não é afetada pela dose. Contudo, a administração concomitante de comida acarreta um pico de concentração plasmática maior. Portanto, a droga deve ser tomada às refeições para assegurar níveis ótimos de absorção.

O pico plasmático se dá em cerca de 7 horas depois da administrada e sua concentração é proporcional à dose.

Sua meia-vida é de 26 horas e, como permanece constante, permite a tomada em dose única. O steady state plasmático é alcançado em 7 dias.

Depois de absorvida, a sertralina é intensamente metabolizada. A desmetilação parcial forma o metabólito primário, desmetilsertralina, um composto clinicamente inativo. Esta amina é posteriormente metabolizada em alfa-hidroxi-cetona. Metabólitos conjugados são então excretados pela urina ou bile.

A farmacocinética da sertralina não se altera com a idade.

Ações farmacológicas

Inibidor seletivo da recaptação da serotonina sináptica, com uma especificidade maior que a fluvoxamina, a fluoxetina e a clomipramina.

Não compromete o desempenho psicomotor.

Ações adversas

Náuseas (21,2%), cefaléia (18%), xerostomia (16.4%), diarréia (15,2%), insônia (14,5%), tonturas (13,6%), tremores (11,5%), fadiga (10,9%), agitação (10,6%), sonolência 10,1%) e aumento de peso (4%).

Indicações

Síndrome de tensão pré-menstrual 1.
Transtorno do pânico 3.

Princípios para utilização

Nos quadros depressivos, inicia-se com 50 mg/dia, uma vez ao dia, com alimento podendo ser aumentada gradualmente até 200 mg/dia 2. A dose terapêutica costuma ficar entre 50 e 100 mg. A melhora pode ocorrer em uma semana, embora sejam necessárias 2 a 4 semanas pra que o efeito terapêutico máximo seja alcançado.

Transtorno do pânico. Assim como os antidepressivos tricíclicos, os inibidores seletivos da recaptação da serotonina provocam uma piora inicial em alguns pacientes portadores de transtorno do pânico. Esses pacientes sentem um aumento da ansiedade, agitação e tontura. Por esta razão, a dose inicial deve ser menor que a usualmente prescrita para pacientes com depressão. A dose recomendada de sertralina para o início do tratamento é de 25 mg/dia. Esta dose deve ser mantida por vários dias até a adaptação aos efeitos colaterais e daí se faça o ajuste para a dose padronizada de 50 mg/dia. Estudos com doses fixas de sertralina mostraram que esta é igualmente eficaz em doses que variam de 50 a 200 mg/dia. Se o paciente não responder ao tratamento após algumas semanas, pode-se fazer, então, um novo aumento nas doses. Em geral não se observa uma resposta por pelo menos 4 semanas e alguns pacientes não atingem remissão total dos sintomas após 8 a 12 semanas. Há poucos dados sobre a duração do tratamento. Após o uso prolongado, a retirada deve ser feita gradualmente 3.

Apresentação comercial

NOVATIV ® (Ativus Farmacêutica) caixas com 20 comprimidos revestidos de 50 mg de cloridrato de sertralina.
SERCERIN ® (Farmasa) caixas com 10 e 20 comprimidos de 50 mg de sertralina.
TOLREST ® (Biosintética) caixas com 7 e 14 comprimidos revestidos de 25 mg de cloridrato de sertralina; caixas com 20 comprimidos revestidos de 50 mg de cloridrato de sertralina; e caixas com 20 comprimidos revestidos de 100 mg de cloridrato de sertralina. ZOLOFT ® (Pfizer) caixas com 10, 20 e 28 comprimidos revestidos de 50 mg de cloridrato de sertralina.

Interações medicamentosas

Sem ação sobre a psicomotricidade no uso concomitante com álcool. Sem efeitos sobre os níveis séricos de lítio. Tremores finos em alguns pacientes.
Pequena redução sobre o clearence da tolbutamida e do diazepam, sem significado clínico.

Intoxicação

Em doses extremamente elevadas com uso isolado de inibidores seletivos da recaptação da serotonina poderá ocorrer hiponatremia, convulsões e cardiotoxicidade. 4
Diazepam 10 mg via intravenosa durante pelo menos 3 minutos em casos de agitação ou convulsões. 4

Bibliografia
CHENIAU JR., E. A eficácia dos antidepressivos no tratamento da síndrome de tensão pré-menstrual. Inform Psiq. 15 (3): 80-88, 1996.
1. MORENO, RA, MORENO DH e SOARES, MBM. Psicofarmacologia de antidepressivos. Rev Bras Psiquiatr vol. 21, suplemento: 24-40, 1999.
2. YACUBIAN, J & MINUTENTAG, N. Tratamento dos transtornos de pânico com inibidores seletivos da recaptura de serotonina. Rev. Psiq. Clín. 28 (1):19-22,2001.
3. SUCAR DD. Fundamentos de Interações medicamentosas. São Paulo, Lemos, 2003. 238 p.

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